WX-554
ENGLISH DEUTSCH
| Wirkstoffklasse | Oral verfügbarer niedermolekularer MEK-Inhibitor |
| Indikation | Verschiedene Krebsarten |
| Zielstruktur | Mitogen-activated protein kinase (MEK) |
| Wirkmechanismus | Die biologische Zielstruktur des Inhibitors mitogen-activated protein kinase (MEK) spielt eine zentrale Rolle bei der Weiterleitung von Signalen innerhalb der Zelle. MEK wurde mit einer Vielzahl an biologischen Prozessen wie Zellteilung, -differenzierung und -tod in Zusammenhang gebracht. Der MEK-Signalweg ist in mehr als 30 % der Krebsarten außer Kontrolle. Das führt dazu, dass diese Tumorzellen unreguliert wachsen können. Einer Substanz, die MEK inhibiert, wird daher ein hohes therapeutisches Potenzial zugesprochen. |
| Entwicklungsstand | Im Juni 2010 konnte WILEX finale Ergebnisse der Dosiseskalationsstudie veröffentlichen. Neben Sicherheit und Verträglichkeit wurden die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des MEK-Inhibitors untersucht. Die Substanz erwies sich für die 25 Probanden als sicher und gut verträglich. Die Hemmung des MEK-Signaltransduktionsweges war dosisabhängig und wurde mit 1 mg WX-554 pro kg Körpergewicht vollständig blockiert. Im Rahmen der in Deutschland durchgeführten Studie wurde in fünf ansteigenden Dosisstufen jeweils fünf gesunden männlichen Probanden einmalig eine 15-minütige Infusion WX-554 verabreicht.Im Januar 2012 hat WILEX eine Phase I-Studie mit dem oralen Wirkstoff WX-554 in Probanden abgeschlossen. WX-554 zeigte eine sehr gute Bioverfügbarkeit und dosisabhängige Hemmung des MEK-Signaltransduktionsweges, der mit 100 mg vollständig blockiert wurde. Die Substanz erwies sich als sicher und gut verträglich. Eine Phase Ib/II Studie mit Krebspatienten wurde im April 2012 gestartet. |
| Entwicklungshistorie | WILEX hat als präklinisches Projekt einen MEK-Inhibitor von UCB Pharma S.A., Brüssel, Belgien, übernommen und unter dem Namen WX-554 in die klinische Entwicklung gebracht. |
Seite gelesen: 2986 | Heute: 3