WX-554

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Wirkstoffklasse Oral verfügbarer niedermolekularer MEK-Inhibitor
Indikation Verschiedene Krebsarten
Zielstruktur Mitogen-activated protein kinase (MEK)
Wirkmechanismus Die biologische Zielstruktur des Inhibitors mitogen-activated protein kinase (MEK) spielt eine zentrale Rolle bei der Weiterleitung von Signalen innerhalb der Zelle. MEK wurde mit einer Vielzahl an biologischen Prozessen wie Zellteilung, -differenzierung und -tod in Zusammenhang gebracht. Der MEK-Signalweg ist in mehr als 30 % der Krebsarten außer Kontrolle. Das führt dazu, dass diese Tumorzellen unreguliert wachsen können. Einer Substanz, die MEK inhibiert, wird daher ein hohes therapeutisches Potenzial zugesprochen.
 Entwicklungsstand Im Juni 2010 konnte WILEX finale Ergebnisse der Dosiseskalationsstudie veröffentlichen. Neben Sicherheit und Verträglichkeit wurden die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des MEK-Inhibitors untersucht. Die Substanz erwies sich für die 25 Probanden als sicher und gut verträglich. Die Hemmung des MEK-­Signaltransduktionsweges war dosisabhängig und wurde mit 1 mg WX-554 pro kg Körpergewicht vollständig blockiert.  Im Rahmen der in Deutschland durchgeführten Studie wurde in fünf ansteigenden Dosisstufen jeweils fünf gesunden männlichen Probanden einmalig eine 15-minütige Infusion WX-­554 verabreicht.Im Januar 2012 hat WILEX eine Phase I-Studie mit dem oralen Wirkstoff WX-554 in Probanden abgeschlossen. WX-554 zeigte eine sehr gute Bioverfügbarkeit und dosisabhängige Hemmung des MEK-Signaltransduktionsweges, der mit 100 mg vollständig blockiert wurde. Die Substanz erwies sich als sicher und gut verträglich. Eine Phase Ib/II Studie mit Krebspatienten wurde im April 2012 gestartet.
Entwicklungshistorie WILEX hat als präklinisches Projekt einen MEK-Inhibitor von UCB Pharma S.A., Brüssel, Belgien, übernommen und unter dem Namen WX-554 in die klinische Entwicklung gebracht.
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